(16/05/1984). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-AMINO-3-DESMETOXIFORTIMICINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO O HIDROGENO, POR TRATAMIENTO CON N-(N-BENCICLOXICARBONILGLICILOXI)SUCCINIM IDA, EN UN DISOLVENTE INERTE; SEGUIDA DE LA HIDROGENACION CATALITICA CON HIDROGENO A 3 ATM EN PRESENCIA DE PD/C EN UNA DISOLUCION DE ACIDO CLORHIDRICO EN METANOL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICASPARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/04/1984). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,4-DIAMINOCICLITOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, X Y X SON AMINO O AMINO PROTEGIDO; X ES HIDROGENO O HIDROXI; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O SU SAL, CON UN AGENTE DE ACILACION DE FORMULA ROH, O SU DERIVADO REACTIVO, FORMULAS EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIADE UNA BASE EVENTUALMENTE DE UN AGENTE CONDENSANTE, A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 10JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA E INMUNO-ESTIMULANTE.

(31/01/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOGLICOSIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO BENCENICO; R2 REPRESENTA HIDROXI O AMINO; R3 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R4 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R5 REPRESENTA AMINO, METILAMINO O DIMETILAMINO; Y R6 REPRESENTA HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN SEPARAR AL MENOS UN GRUPO PROTECTOR DE UN COMPUESTO EN FORMA PROTEGIDA QUE TIENE LA SECUENCIA DE LA FORMULA (I) ANTERIORMENTE DEFINIDA, TAL COMO UN GRUPO TERC-BUTILOXICARBONILO O P-METOXIBENCILO PROTECTOR, POR TRATAMIENTO CON TRIS-TRIFLUORACETATO DE BORO, EN PRESENCIA DE TIOANISOL Y UN DISOLVENTE O DILUYENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO EL ACIDO TRIFLUORACETICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -25 Y 10 GRADOS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE RECUPERA EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE UNA SAL O COMPLEJO. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

(01/01/1983). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-0-DESMETILISTAMICINA B, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDA. CONSISTE EN LA PROTECCION DE LOS GRUPOS 1- Y 2'-AMINO Y DEL GRUPO 6'-METILAMINO DE LA 3-0-DESMETILISTAMICINA B DE FORMULA (II), CON UN GRUPO AMINO-PROTECTOR MONOVALENTE; SEGUIDA DE LA REACCION CON UNA GLICINA N-PROTEGIDA PARA ACILAR EL GRUPO 4-METILAMINO; Y ELIMINACION DE TODOS LOS GRUPOS AMINO-PROTECTORES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/06/1982). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-0-DESMETILSANNAMICINA C O DEL ANTIBIOTICO AX-127B-1, ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA , EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO Y R2-R9 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA SANNAMICINA C O UNO DE SUS DERIVADOS CON TRIHALURO DE BORO, EN UN DISOLVENTE EN EL QUE ES SOLUBLE EL ANTIBIOTICO; ELIMINACION DEL DISOLVENTE Y EL EXCESO DE TRIHALURO DE BORO Y SEPARACION DEL PRODUCTO; REACCON DE 0-DESMETILACION DE ESTE MEDIANTE TRATAMIENTO CON ALAMBRE DE LITIO EN PRESENCIA DE ETILENDIAMINA Y, FINALMENTE, SEPARACION DEL PRODUCTO.

(16/10/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-DESOXI-3-0-DESMETILFORTIMICINA A, B Y DERIVADOS, DE FORMULA (I), DONDE R ES SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ACILO, AMINOACILO, DIAMINOACILO, HIDROXIAMINOACILO, ALQUILO INFERIOR, AMINOALQUILO INFERIOR E HIDROXIAMINOALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2-DESOXIFORTIMICINA A, B Y DERIVADOSCON UN TRIALURO DE BORO EN UN DISOLVENTE COMO CLORURO DE METILO, PARA PRODUCIR L CORRESPONDIENTE O-DESMETILACION Y, OPCIONALMENTE, TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE USO EN ABTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA CEPAS SUSCEPTIBLES O SENSIBLES DE MICROORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS Y GRAM-POSITIVOS.

(16/10/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

METODO PARA MODIFICAR EL GRUPO 6'-AMINO DE COMPUESTOS DE FORTIMICINA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO N-PROTECTOR Y R2 ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO O ARILOXICARBONILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA FORTIMICINA B 1,2'-DI-N-PROTEGIDA APROPIADA CON UN AGENTE ALQUILANTE ALCOXICARBONILO; 2 EL PRODUCTO RESULTANTE, 4,5-CARBONATO DE4,6'-DI-N-ALCOXICARBONILQFORTIMICINA B 1,2'-DI-N-SUSTITUIDA SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE ADECUADA Y SE SEPARA EL GRUPO ALCOXICARBONILO, PARA OBTENER EL 4,5-CARBAMATO DE FORTIMICINA B 1,2'-DI-N-PROTEGIDA BUSCADO, Y POR ULTIMO, OPCIONALMENTE, SE PUEDEN OBTENER SALES DE ADICION DE ACIDO, NO TOXICAS, TRATANDO EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA ETAPA CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO ADECUADO. DE USO COMO ANTIBIOTICOS SINTEMICOS Y COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS UTILES DE FORTIMICINA.

(16/10/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 2-DESOXI-FORTIMICINA A O B2-SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), DONDE R ES HIDROGENO, GLICILO, B-ALANILO, ACETILO O B-AMINOALQUILO INFERIOR; R1 ES HIDROGENO, AMINO, AZIDO, HALOGENO, GLICILAMIDO O B-ALANILAMIDO, Y R2 ES HIDROGENO O HALOGENO, Y SUS SALES ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Z ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y EL GRUPO A-B REPRESENTA UN RESTO AMINO PROTEGIDO, CON UN COMPUESTO QUE CONTIENE EL ANION AZIDO O CLORURO, Y SI SE DESEA, POR PROCEDIMIENTOS ADECUADOS, SE ELIMINAN LOS GRUPOS PROTECTORES PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, AZIDO O HIDROGENO, Y R2 ES HIDROGENO O HALOGENO.

(01/10/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FORTIMICINAS A O B 1,2-MODIFICADAS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE A Y B TIENEN LAS ESTRUCTURAS (II), (III) Y (IV); R ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILO INFERIOR, Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA FORTAMICINA B, CUYOS GRUPOS AMINO PRIMARIO Y EL GRUPO HIDROXILO EN C2 ESTAN PROTEGIDOS CON CIANURO SODICO, Y POSTERIOR TRATAMIENTO CON NITRITO SODICO, PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE UN 4,5-CARBAMATO. ESTE SE TRATA CON M-CLOROPEROXIBENZOICO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE EPOXIDO QUE, POR REACCION CON ACIDO SODICO Y POSTERIOR REDUCCION CATALITICA, SEGUIDA DE HIDROLISIS BASICA PARA CONSEGUIR LA SEPARACION DE LA FUNCION CARBAMATO, PERMITE OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), A PARTIR DEL CUAL SE PUEDE TRANSFORMAR EL RADICAL R1 POR OTRO, U OBTENER LA CORRESPONDIENTE SAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO ANTIBIOTICOS DE ESPECTRO AMPLIO. *FORMULA* G.

(01/10/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-EPI-FORTIMICINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SE SOMETE A REACCION DE ESTERIFICACION DE 4,5-CARBAMATO DE 1,2',6'-TRI-N-BENCILOXICARBONILFORTIMICINA B DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES UN GRUPO BENCILOXICARBONILO, POR REACCION CON ANHIDRIDO METANOSULFONICO. EL ESTER RESULTANTE SE SOMETE A SOLVOLISIS EN UN MEDIO ACUO-ORGANICO Y, POSTERIORMENTE, SE TRATA CON BICARBONATO SODICO AL REFLUJO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A REACCION DE DESPROTECCION DE LOS GRUPOS AMINICOS Y SE HIDROLIZA CON PD/C, AL 5 POR 100, EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO METANOLICO O,2N, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO. ESTE SE PUEDE TRATAR POR METODOS CONVENCIONALES PARA CONVERTIR LOS RADICALES R1, R2, R3 Y R4 EN OTROS DISTINTOS O PARA OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ANTIBIOTICOS DE ESPECTRO AMPLIO. *FORMULA* S.

(01/10/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1-EPI-2-DESOXIFORTIMICINA B DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES ALQUILO, AMINOALQUILO, DIAMINOALQUILO INFERIOR U OTROS, EXCEPTUANDO HIDROGENO, GLICILO, FORMILGLICILO Y HIDANTOILO. LA 1-EPI-2-DESOXI-2-OXO-TETRA-N-BENCILOXICARBONIL-FORTIMICINA A SE REDUCE CON BOROHIDRURO SODICO. LA 1,2-DI-EPI-TETRA-N-FORTIMICINA A RESULTANTE SE 2-DESOXIGENA POR TRATAMIENTO CON TIOCARBONILDIIMIDAZOL. EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON TRI-N-BUTILESTANNANO Y SE ELIMINAN LOS GRUPOS PROTECTORES. OPCIONALMENTE, SE PREPARAN LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DEL COMPUESTO DURANTE EL PROCESO DE AISLAMIENTO Y PURIFICACION FINALES O POR REACCION INDEPENDIENTE DE LA BASE LIBRE CON UN ACIDO ADECUADO. SE USAN COMO ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

(16/05/1981). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA ISTAMICINA. CONSISTE EN EL CULTIVO EN CONDICIONES AEROBIAS, DE DOS A SIETE DIAS, DE UNA CEPA STREPTOMYCES, A TEMPERATURA DE 25-30GC, EN UN MEDIO DE CULTIVO CONTENIENDO FUENTES DE CARBONO Y NITROGENO, HASTA PRODUCIR UNA CIERTA CANTIDAD DE ISTAMICINA. SE PASA EL PRODUCTO POR UNA COLUMNA DE UNA RESINA DE INTERCAMBIO CATIONICO Y SE RECUPERA LA ISTAMICINA EN FORMA CRUDA, EN SOLUCION O COMO SOLIDO. SE OBTIENE CUATRO CLASES DE ISTAMICINAS: A, B, A0 Y B0, SEGUN LA CEPA EMPLEADA, O BIEN UNA MEZCLA DE ELLAS. DE APLICACION EN INFECCIONES BACTERIANAS Y ESTERILIZACION DE MATERIAL QUIRURGICO.

(16/04/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE UNA 1-EPI-FORTIMICINA, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES HIDROGENO O HIDROXILO; R3 Y R4 PUEDEN SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN SOMETER A OXIDACION A LA FORTIMICINA A CON SUS GRUPOS AMINO PROTEGIDOS, PARA OBTENER EL 1-EPI-2-DESOXI-2-OXO-FORTIMICINA CON SUS GRUPOS AMINO PROTEGIDOS. POSTERIORMENTE SE REDUCE EL COMPUESTO ANTERIOR OBTENIENDOSE (II), DONDE Z ES BENCILOXICARBONILO. OPCIONALMENTE SE VAN OBTENIENDO LOS COMPUESTOS DESEADOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES ANTIBACTERIANAS. *FORMULA*.

(01/04/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

METODO DE PRODUCCION DE 3-0-DESMETIL-FORTIMICINA B, A PARTIR DE FORTIMICINA AN. SE PARTE DE LA FORTIMICINA AN, DE FORMULA (I), LA CUAL SE SOMETE A HIDROLISI EN PRESENCIA DE UNA BASE Y POSTERIORMENTE SE RECUPERA DE LA MEZCLA DE REACCION DE 3-0-DESMETILFORTIMICINA B. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO. *FORMULA* L.

(01/04/1981). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

METODO DE O-DESMETILACION DE UN ANTIBIOTICO DE FORTIMICINA. COMPRENDE HACER REACCIONAR LA FORTIMICINA O-DESMETILADA CON UN TRIHALURO DE BORO, PREFERENTEMENTE TRIBROMURO DE BROMO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE. ESTE DISOLVENTE PUEDE SER UN HIDROCARBURO CLORADO O UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO, COMO CLORURO DE METILENO QUE SOLUBILIZA A LAS FORTIMICINAS. POSTERIORMENTE SE SEPARA EL DISOLVENTE Y EL TRIHALURO DE BORO RESIDUAL Y TIENE LUGAR EL AISLAMIENTO DEL PRODUCTO POR CROMATOGRAFIA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION COMO ANTIBIOTICO.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD..

Un procedimiento para preparar aminoglicósidos de la fórmula **(Fórmula)** en donde R1 y R2 son idénticos o diferentes, y cada uno de ellos representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo aminoacilo de 2 a 4 átomos de carbono en el reto de acilo, estando dicho grupo aminoacilo substituido facultativamente, o un grupo alcohilo sustituido que tiene 2 a 4 átomos de carbono, y R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, o una de sus sales de adición de ácido.

(01/04/1980). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD..

Un procedimiento para la preparación de la sustancia antibiótica KA-7038, que comprende cultivar una cepa productora de la sustancia antibiótica KA-7038 perteneciente al género Streptomyces y aislar la sustancia antibiótica KA- 7038 a partir del caldo de cultivo.

(16/10/1979). Solicitante/s: CAÑAS-RODRIGUEZ,ANTONIO.

Preparación de aminoglicósidos. En particular, la invención se refiere a un método de preparar pseudotrisacáridos que tienen actividad antibiótica. Los antibióticos bien conocidos de los tipo de la Kanamicina, Gentamicina y Apramicina son amino-pseudotrisacáridos. Los antibióticos conocidos exhiben actividad contra una amplia gama de bacterias. Sin embargo, están llegando a ser muy generalizadas cepas de bacterias que presentan resistencia a estos tipos de antibióticos. Esto constituye un problema importante debido a que las cepas resistentes de bacterias tienden a producir toxinas más peligrosas que las cepas no resistentes. La presente invención se basa en el descubrimiento de que por sustitución al menos parcial de los anillos normales de estos antibióticos por anillos desoxi pueden obtenerse compuestos que tienen una actividad notablemente mejorada cuando se comparan con los correspondientes antibióticos conocidos contra tales microorganismos resistentes.

(16/07/1979). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un procedimiento para la preparación de nuevos compuestos antibióticos de fortimicina D y KE. Se producen nuevos compuestos antibióticos factores D y KE de la fortimicina, por fermentación de microorganismos pertenecientes al género Micromonospora. Los compuestos antibióticos se acumulan en el líquido de cultivo y son aislados del mismo. Se describe también un método semisintético de producción de fortimicina KE, utilizando fortimicina D.

(01/06/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

Se describen derivados de 3-des-O-metilfortimimicina A y B y de 4-N-acil- y 4-N-alquil-3-des-O-metilfortimicina B y su preparación, cuyos compuestos son útiles como antibióticos o como intermediarios para la preparación de otros derivados útiles con actividad anti bacteriana, los compuestos responden a la siguiente fórmula estructural:**fórmula** donde R es hidrógeno, acilo, aminoacilo, N-monoalquil(inferior)aminoacilo , N,N-dialquil(inferior) aminoalquilo o hidroxi-aminoalquilo y sus sales farmacéuticamente aceptables, por ejemplo las sales formadas con ácidos clorhídrico, sulfúrico y fosfórico.

(01/06/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

Se dericriben derivados de 3-des-O-metilfortimimicina A y B y de 4-N-acil y 4-N-alquil-3- des-O-metilfortimicina B y su preparación cuyos compuestos son útiles como antibióticos o como intermediarios para la preparación de otros derivados útiles como actividad antibacteriana. Los compuestos responden a la siguiente fórmula estructural : **fórmula** donde R es hidrógeno, acilo, aminoacilo, N-monoalquil(inferior) aminoacilo, N, N, dialquil(inferior)aminoacilo , hidroxiaminoacilo, alquilo, aminoalquilo, N- monoalquil(inferior)aminoalquilo , N,N-dialquil(inferior) aminoalquilo o hidroxi- aminoalquilo y sus sales farmacéuticamente aceptables, por ejemplo las sales formadas con ácidos clorhídrico , sulfúrico y fosfórico.

(01/06/1979). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Un nuevo antibiótico, la fortimicina C, se produce por fermentación de un microorganismo que pertenece al género Micromonospora. El antibiótico se acumula en el medio de cultivo y se aísla del mismo.

(16/02/1979). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Esta invención se refiere a ciertos nuevos derivados 4-N-sustituídos del antibiótico fortimicina B y a los procedimientos para su producción. En el aspecto de procedimiento de esta invención, se incluye un nuevo método para la producción semisintética del antibiótico fortimicina C.

(16/02/1979). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Esta invención se refiere a ciertos nuevos derivados 4-N-sustituídos del antibiótico fortimicina B y a los procedimientos para su producción. En el aspecto de procedimiento de esta invención, se incluye un nuevo método para la producción semisintética del antibiótico fortimicina C.

(16/02/1979). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Derivados de 4-N-acilfortimicina B de estructura **(Fórmula)** donde R es acilo, aminoacilo, N-monoalquil(inferior)aminoacilo , N,N-dialquil(inferior)aminoacilo , hidroxi-aminoacilo sustituido o aminoacilo sustituido de fórmula O=C-CH2NHR1 donde R1 es un radical acilo derivado de un aminoácido o de un péptido corto, y sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos son útiles como intermediarios en la preparación de derivados de 4-N-alquil (o alquil sustituido) fortimicina B. Además de su utilidad como intermediarios, algunos de los compuestos de esta invención también son útiles como agentes antimicrobianos.

(01/01/1979). Solicitante/s: CAÑAS-RODRIGUEZ,ANTONIO.

En los antibióticos de esta invención, los restos de monosacáridos distintos de los restos de estreptamina (peseudonimosacárido) pueden hallarse en sus formas D- ó L-. Generalmente, por conveniencia, en esta memoria descriptiva los compuestos de describirán e ilustrarán en sus formad D- , pero debe entenderse que tales referencias incluyen las formas L- y mezclas, tales como mezcla racémicas, de las dos formas.

(01/01/1979). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

Se describen derivados de 3-des-0-metilfortimicinas A y B y de 4-N-acil- y 4-N-alquil-3-des-0-metilfortimicina B y su preparación, cuyos compuestos son útiles como antibióticos o como intermediarios para la preparación de otros derivados útiles con actividad antibacteriana. Los compuestos responden a la siguiente fórmula estructural: **(Fórmula)** donde R es hidrógeno, acilo, aminoacilo, N-monoalquil(inferior)aminoacilo , N,N-dialquil(inferior)aminoacilo , hidroxiaminoacilo, alquilo, aminoalquilo, N-monoalquil(inferior)aminoalquilo , N,N-dialquil(inferior)aminoalquilo o hidroxi-aminoalquilo y sus sales farmacéuticamente aceptables, por ejemplo las sales formadas con ácidos clorhídrico, sulfúrico y fosfórico.

(16/12/1978). Solicitante/s: CAÑAS-RODRIGUEZ,ANTONIO.

Preparación de aminoglicósidos. En particular, la invención se refiere a un método de preparar pseudo trisacáridos que tienen actividad antibiótica. Los antibióticos bien conocidos de los tipos de la Kanamicina, Gentamicina y aprimicina son amino-pseudo trisacáridos. Los antibióticos conocidos exhiben actividad contra una amplia gama de bacterias. Sin embargo, están llegando a ser muy generalizadas cepas de bacterias que presentan resistencia a estos tipos de antibióticos. Esto constituye un problema importante debido a que las cepas resistentes de bacterias tienden a producir toxinas más peligrosas que las cepas no resistentes. La presenta invención se basa en el descubrimiento de que por sustitución al menos parcial de los anillos normales en estos antibióticos por anillos desoxi pueden obtenerse compuestos que tienen una actividad notablemente mejorada cuando se coparan con los correspondientes antibióticos conocidos contra tales micro organismos resistentes.

(01/12/1978). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Resumen no disponible.

(16/11/1978). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD..

Resumen no disponible.

(16/11/1978). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Resumen no disponible.

(16/12/1977). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI.

Resumen no disponible.