Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t.
Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo,
imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3 o C(O)CH3;
R2 es alquilo C(1-6), ciclopropilo o alquinilo C(2-4);
R3 es OH;
R4 es H;
R5 es Cl, -CN, CF3, CH3, OH, N(CH3) OCH3, N(CH3)2, azetidin-1-ilo, o OCH3;
R6 es piridilo o fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con Cl, F, CF3, SO2CH3, o OCF3; o R6 es -O-fenilo, en el que dicho -O-fenilo está opcionalmente sustituido con Cl, F, o -CN; o R6 es -CH2R6', en donde R6' es piridilo, o fenilo, en donde dicho piridilo o fenilo está opcionalmente sustituido con pirazol-1-ilo, 1,2,4-triazol-1-ilo, CF3, OCH3, SO2CH3, Cl, F, o -CN;
R7 es Cl, -CN, alquilo C(1-4), Oalquilo C(1-2) o NA1A2;
A1 es alquilo C(1-2);
A2 es alquilo C(1-2), CH2CH2OCH3 u OCH3; o A1 y A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de:
**(Ver fórmula)**
Ra es OH, OCH3, F;
R8 es H;
R9 es H;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060375.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.
Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., CUMMINGS, MAXWELL, D., WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D239/72 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas.
- C07D453/04 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › teniendo unido en posición 2 un radical quinolil-4, un radical quinolil-4 sustituido o un radical alquilendioxi quinolil-4 unido por un solo átomo de carbono, p. ej. quinina.
PDF original: ES-2770727_T3.pdf
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