Inhibidores de ACC y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula II:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 es hidrógeno o hidrocarburo alifático C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -OR, -SR, - N(R)2, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO2R;

R2 es Hy, donde Hy se selecciona entre un anillo heterocíclico monocíclico de 4-8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8-10 miembros que tiene de 1-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;

cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre hidrocarburo alifático C1-6, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, fenilo, un anillo carbocíclico aromático bicíclico de 8-10 miembros; un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4-8 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8-10 miembros que tiene de 1-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R3 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, - N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, -C(O)R, - C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R, -SO2R, -B(OH)2, o un anillo opcionalmente sustituido seleccionado entre fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;

R4 es un anillo de fenilo o de naftilo opcionalmente sustituidos;

cada uno de R5 y R5' es independientemente -R, -OR, -SR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO2R; o R5 y R5' se toman juntos para formar un grupo ciclopropilenilo, ciclobutilenilo u oxetanilo; y

cada uno de R7 y R7' es independientemente hidrógeno, -R, -OR, -SR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, - N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o - SO2R; o R7 y R7' se toman juntos para formar un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, o un anillo heterocíclico monocíclico insaturado de 4-8 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/064528.

Solicitante: Gilead Apollo, LLC.

Inventor/es: HARRIMAN,GERALDINE C, MASSE,CRAIG E, GREENWOOD,JEREMY ROBERT, BHAT,SATHESH, HARWOOD,JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D497/04 C07D […] › C07D 497/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2665580_T3.pdf

 

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