(21/02/2019) Un método para detectar un ácido nucleico diana que tiene una diferencia en una secuencia de bases en un sitio diana de detección en el ácido nucleico diana en una muestra de ensayo, en donde el ácido nucleico diana comprende al menos una diferencia en la secuencia de bases respecto a un ácido nucleico no diana de detección, que comprende una etapa de amplificación selectiva de una región que contiene al menos una parte del sitio diana de detección del ácido nucleico diana de detección en la muestra de ensayo por un método de amplificación de ácido nucleico que usa un ácido nucleico abrazadera que tiene una secuencia de bases complementaria a la secuencia de bases del sitio diana de detección en el ácido nucleico no diana de detección,…

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en mejorar o tratar una infección vírica seleccionada de una infección humana por el virus respiratorio sincitial y una infección por el virus de la gripe, en el que el compuesto de fórmula (II) tiene la estructura:**Fórmula** en la que: B1a se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que: RG2a es un alquilo C1-6 sin sustituir; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,**Fórmula** na es 0, 1 o 2; R4a es hidrógeno o hidroxi; R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,…

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

(26/02/2016) Una composición informadora que es sustrato de una polimerasa, y que comprende: un nucleótido; una fracción de masa de carga alta que comprende uno o más de los siguientes grupos; **Fórmula** y una molécula enlazadora, en la que dicha molécula enlazadora es una molécula que tiene la siguiente fórmula general: H2N - L - NH2 en la que L es de 1 a 100 grupos alquilo, grupos oxialquilo o combinaciones de los mismos, y -NH2 puede sustituirse con cualquier grupo funcional que puede unirse, mediante enlaces cruzados, al nucleótido y a la fracción de masa de carga alta, y el enlazador se une tanto al nucleótido como a la…

(08/07/2015) Proceso para preparar pimecrolimus, caracterizado porque comprende una etapa de acilación enzimática y una etapa de alcohólisis enzimática con lipasa de Candida antarctica, según las siguientes etapas: a) acilación enzimática selectiva del hidroxilo en la posición 33 de ascomicina con lipasa de Candida antarctica, en resencia de un agente acilante y un disolvente orgánico; b) conversión del derivado acilado en 33 así obtenido en el 24-terc-butil-dimetil-silil éter correspondiente, con un agente sililante en presencia de una base orgánica; c) eliminación enzimática con lipasa de Candida antarctica del acilo en la posición 33 del compuesto preparado en la etapa b), en presencia de un disolvente orgánico y un alcohol alifático primario C1-C8, obteniendo 24-terc-butil-dimetil-silil éter de ascomicina.

(08/07/2015) Proceso para preparar pimecrolimus, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: a) preparar ascomicina acetilada en las posiciones 24 y 33, a partir de ascomicina y un agente acilante en un disolvente orgánico, en presencia de N,N-dimetilaminopiridina; b) eliminación enzimática con lipasa de Candida antartica del acilo en la posición 33 del compuesto preparado en la etapa a), en presencia de un disolvente orgánico y un alcohol alifático primario C1-C8, obteniéndose ascomicina monoacetilada en la posición 24.

(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi…

(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende: una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde: R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…

(23/07/2014) Un compuesto oligomérico que tiene al menos un monómero de fórmula: **Fórmula** o de fórmula: **Fórmula** donde: Bx es un radical alcalino heterocíclico; T3 es H, un grupo protector de hidroxilo, un grupo conjugado conectado o un grupo conector de internucleósidos anclado a un nucleósido, un nucleótido, un oligonucleósido, un oligonucleótido, una subunidad monomérica o un compuesto oligomérico; T4 es H, un grupo protector de hidroxilo, un grupo conjugado conectado o un grupo conector de internucleósidos anclado a un nucleósido, un nucleótido, un oligonucleósido, un oligonucleótido, una subunidad monomérica o un compuesto oligomérico; donde al menos uno de T3 y T4 es un grupo conector de internucleósidos anclado a un nucleósido, un nucleótido, un oligonucleósido, un oligonucleótido, una subunidad monomérica o un compuesto…

(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

(07/05/2014) Uso de al menos un análogo de nucleósidos en la preparación de un análogo de oligonucleótidos, en donde dicho análogo de nucleósidos tiene la siguiente fórmula general (I) en donde B es una base pirimidínica o purínica de ácido nucleico, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo seleccionado de bencilo y 4,4'-dimetoxitritilo (DMTr), un grupo arilo, un grupo acilo o un grupo sililo, o uno de sus derivados de amidita .

(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo; CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol; X es O; la Base* es una base de purina o pirimidina; R12 es C(Y3)3; Y3 es H; y R13 es flúor.

(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende: A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido; B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa; C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo; D)…

(18/07/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que: Bx es un resto de base heterocíclico; uno de entre T1 y T2 es H o un grupo protector hidroxilo y el otro de entre T1 y T2 es H, un grupo protectorhidroxilo o un grupo fósforo reactivo; Z es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido, alquiniloC2-C6 sustituido o acilo sustituido; en la que cada grupo sustituido está mono o poli sustituido con grupos sustituyentes seleccionadosindependientemente de entre halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6sustituido, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 sustituido, OJ1, SJ1, NJ1J2,…

(27/06/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene Fórmula I:**Fórmula** en la que:~ Bx es un resto de base heterocíclica; uno de T1 y T2 es H o un grupo protector de hidroxilo y el otro de T1 y T2 es H, un grupo protector de hidroxilo o ungrupo de fósforo reactivo; R es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alquinilo C2-C6 o alquiniloC2-C6 sustituido; q1 y q2 son cada uno independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6,alquenilo C2-C6 sustituido, alquinilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 sustituido, alcoxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 sustituido,acilo, acilo sustituido, aminoalquilo C1-C6 o aminoalquilo C1-C6 sustituido; q3 y q4 son cada uno independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido,…

(06/06/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene la Fórmula I: en la que: Bx es un resto alcalino heterocíclico; uno de T1 y T2 es H o un grupo protector de hidroxilo y el otro de T1 y T2 es H, un grupo protector de hidroxiloo un grupo fósforo reactivo; Q es C(q1)≥C(q3), C[≥C(q1)(q2)]-C(q3)(q4) o C(q1)(10 q2)-C[≥C(q3)(q4)]; q1, q2, q3 y q4 son cada uno, independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido,alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, alcoxi C1-C12,alcoxi C1-C12 sustituido, OJ1, SJ1, SOJ1, SO2J1, NJ1J2, N3, CN, C(≥O)O1, C(≥O)-NJ1J2, C(≥O)J1, OC(≥O)NJ1J2, N(H)C(≥NH)NJ1J2, N(H)C(≥O)NJ1J2 o N(H)C(≥S)NJ1J2; en la que cada grupo sustituido está,…

(10/05/2012) Un análogo de nucleósido que tiene la siguiente fórmula general (I) 39 en la que B es una base de ácido nucleico de pirimidina o purina, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo arilo, un grupo acilo, o un grupo sililo, o uno de sus derivados amidita.

(25/04/2012) Un compuesto de la fórmula general (I) siguiente y una sal del mismo: en la que Base representa un grupo heterocíclico aromático o un grupo de anillo de hidrocarburo aromático que tiene opcionalmente un sustituyente, R1 y R2 son iguales o diferentes, y cada uno de ellos representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector para un grupo hidroxilo para la síntesis de ácido nucleico, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo aralquilo, un grupo acilo, un grupo sulfonilo, un grupo sililo, un grupo fosfato, un grupo fosfato protegido con un grupo protector para la síntesis de ácido nucleico, o -P(R4)R5 [en donde R4 y R5 son iguales o dife-rentes, y cada uno de ellos representa un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido…

(04/04/2012) Eslabones de 3'-desoxipentopiranosil-nucleósidos de la fórmula (I), en la que R1 es igual a OH, Hal con Hal igual a Br o Cl, un radical escogido entre con i-Pr igual a isopropilo, o -O-PH-(≥O)(-O'), R2, R3 y R4, independientemente entre sí, iguales o diferentes, significan en cada caso H, NR5R6, OR7, SR8, ≥O, CnH2n+1 siendo n un número entero de 1-12, de manera preferida 1-8, en particular 1-4, un grupo eliminable en la posición ß de la fórmula -OCH2CH2R18 con R18 igual a ciano o un radical p-nitrofenilo o un radical fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), o (CnH2n)NR10R11, con R10R11 igual a H, CnH2n+1 o…

(20/03/2012) 1. Utilización de, como mínimo, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) citosina para preparar un medicamento para el tratamiento de cáncer en mamíferos, en el que dicho cáncer pertenece al grupo que consiste en melanoma, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer renal, cáncer de colon y cáncer de pulmón.

(14/03/2012) Un nucleósido bicíclico que tiene la Fórmula I: en la que: Bx es un resto de base heterocíclica; uno de T1 y T2 es H o un grupo protector hidroxilo y el otro de T1 y T2 es H, un grupo protector hidroxilo o un grupo reactivo de fósforo; cada uno de q1 y q2 es, independientemente, halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C1- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, alcoxi C1-C12, alcoxi C1-C12 sustituido, OJ1, SJ1, SOJ1, SO2J1, NJ1J2, N3, CN, C(=O)OJ1, C(=O)NJ1J2, C(=O)J1, O-C(=O)NJ1J2, N(H)C(=NH)NJ1J2, N(H)C(=O)NJ1J2 o N(H)C(=S)NJ1J2; o q1 y q2 juntos son =C(q3)(q4); cada uno de q3 y q4 es, independientemente, H, halógeno, alquilo C1-C12 o alquilo C1-C12 sustituido; cada grupo sustituido está, independientemente, mono o polisustituido con grupos de…

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I, o su sal farmacéuticamente aceptable: en la que el carbono marcado con un asterisco puede tener una configuración (R) o (S), y en la que R1 y R2 son flúor.