Derivados de imidazo[1,2-a]-pirazolo[4,3-e]-pirimidin-4-ona con actividad inhibidora de la PDE1.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en forma libre o de sal,

en donde

(i) R1 es alquilo C1-4 o -NH(R2), en donde R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halo;

(ii) X, Y y Z son, de manera independiente, N o C;

(iii) R3, R4 y R5 son, de manera independiente, H o alquilo C1-4; o R3 es H y R4 y R5, en conjunto, forman un puente de trimetileno,

(iv) R6, R7 y R8 son, de manera independiente:

H,

alquilo C1-4,

pirid-2-ilo sustituido con hidroxi o

-S(O)2-NH2;

(v) con la condición de que cuando X, Y y/o Z sean N, entonces R6, R7 y/o R8, respectivamente, no estén presentes; y cuando X, Y y Z sean todos C, entonces al menos uno de R6, R7 o R8 sea -S(O)2-NH2 o pirid-2-ilo sustituido con hidroxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/044164.

Solicitante: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 430 East 29th Street, Suite 900 New York, NY 10016 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P, ZHENG,HAILIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D487/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2745819_T3.pdf

 

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