Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc.

Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano,

comprendiendo dicho método la administración de dicho compuesto en combinación con (bien simultáneamente, por separado o secuencialmente) de un antibiótico de ß-lactama, en el que dicho compuesto es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

en donde:

A representa un resto quelante hidrófilo que es selectivo para los iones Zn2+ que procede de picoilamina y comprende dos o más unidades de 2-piridil-metilo; y en el que

y:

a) L es un enlace o un enlazador; y

B es un vector que está seleccionado entre:

i) una estructura que comprende uno o más de los grupos siguientes: L-lisina, L-alanina, ácido D-glutámico, ácido L-glutámico, D-glutamina, ácido meso-diaminopimélico, ácido D-2,3-diamino propanoico, D-alanina o cualquier otro amino ácido que tenga la configuración D;

ii) un agente antibacteriano o un antibiótico; y

iii) un macrólido;

o

b) -L-B comprende una de las siguientes estructuras (en la que * indica el punto de unión de L al resto A):**Fórmula**

o en el que dicho compuesto I es un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**

en la que p es un número entero de 0 a 4, preferiblemente 1, 2 o 3, por ejemplo, 1 o 2;

cada X se selecciona independientemente entre alquilo C1-3 (por ejemplo, metilo), alcoxi C1-3 (por ejemplo, metoxi), -NO2, halógeno (por ejemplo F, Cl, o Br) y haloalquilo C1-3 (por ejemplo CF3), o

donde dos grupos adyacentes X, junto con los átomos de anillo que intervienen, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico opcionalmente sustituido (por ejemplo, un anillo benzofuranilo o fenilo opcionalmente sustituido);

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/053009.

Solicitante: UNIVERSITETET I OSLO.

Nacionalidad solicitante: Noruega.

Dirección: BOKS 1072 BLINDERN 0316 OSLO NORUEGA.

Inventor/es: RONGVED, P L, ÅSTRAND,OVE ALEXANDER HØGMOEN, BAYER,ANNETTE, LEIROS,HANNA-KIRSTI SCHRØDER, SAMUELSEN,ØRJAN, EDVARDSEN,KINE SUSANN WAADE, MUHAMMAD,ZEESHAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K47/64 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

PDF original: ES-2691536_T3.pdf

 

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